Farmasötik eksipiyanlar, ilaç ve reçetelerin üretiminde kullanılan eksipiyanlar ve katkı maddeleridir ve farmasötik preparatların önemli bir parçasıdır. Doğal polimer türetilmiş bir materyal olarak, selüloz eter biyolojik olarak parçalanabilir, toksik olmayan ve ucuzdur, sodyum karboksimetil selüloz, metil selüloz, hidroksipropil metil selüloz, hidroksipropil selüloz, hidroksietil selüloz ve etil selüloz dahil olmak üzere selüloz eterler, önemli farmasitik değerlere sahiptir. Şu anda, çoğu yerli selüloz eter işletmesinin ürünleri esas olarak endüstrinin orta ve düşük uç alanlarında kullanılmaktadır ve katma değer yüksek değildir. Endüstri, ürünlerin üst düzey uygulamasını geliştirmek için acilen dönüşüm ve yükseltmeye ihtiyaç duyar.
Farmasötik eksipiyanların pazar potansiyeli çok büyük
Farmasötik eksipiyanlar formülasyonların geliştirilmesi ve üretiminde önemli bir rol oynamaktadır. Örneğin, sürekli salimli preparatlarda, selüloz eter gibi polimer malzemeler, sürekli salımlı peletlerde farmasötik eksipiyanlar olarak kullanılır, çeşitli matris sürekli salım preparatları, sürekli salım preparatları, sürekli salım kapsülleri, sürekli serbest bırakma ilaç filmleri ve reçineli ilaç preparatları. Hazırlıklar ve sıvı sürekli salım preparatları yaygın olarak kullanılmıştır. Bu sistemde, selüloz eter gibi polimerler genellikle insan vücudundaki ilaçların salım hızını kontrol etmek için ilaç taşıyıcıları olarak kullanılır, yani etkili tedavi amacına ulaşmak için vücutta belirli bir zaman aralığında belirli bir oranda yavaşça salınması gerekir.
Zhiyan Danışmanlık Araştırma Departmanı'ndan istatistiklere göre, ülkemde listelenen yaklaşık 500 tür eksipiyan var, ancak ABD (1.500'den fazla tür) ve Avrupa Birliği (3.000'den fazla tür) ile karşılaştırıldığında, büyük bir boşluk var ve türler hala nispeten küçük. Piyasanın kalkınma potansiyeli çok büyük. Ülkemin pazar büyüklüğündeki ilk on farmasötik eksipiyanın farmasötik jelatin kapsülleri, sükroz, nişasta, film kaplama tozu, PVP, hidroksipropil metilelülozu (hidroksipropil metilelüloz (hpmc), mikrokristalin selület, laktoz, laktoz, laktoz.
Altı farmasötik eksipiyan selüloz eter
Doğal selüloz eter, belirli koşullar altında alkali selüloz ve eterleştirme ajanının reaksiyonu ile üretilen bir dizi selüloz türevi için genel bir terimdir. Selüloz makromoleküller üzerindeki hidroksil gruplarının kısmen veya tamamen eter gruplarıyla değiştirildiği bir üründür. Selüloz eterler petrol, yapı malzemeleri, kaplamalar, yiyecek, ilaç ve günlük kimyasallar alanlarında yaygın olarak kullanılmaktadır. Çeşitli alanlarda, farmasötik sınıf ürünleri temel olarak endüstrinin orta ve üst düzey alanlarında, yüksek katma değere sahip. Sıkı kalite gereksinimleri nedeniyle, farmasötik dereceli selüloz eter üretimi de nispeten zordur. Farmasötik sınıf ürünlerinin kalitesinin temel olarak selüloz eter işletmelerinin teknik gücünü temsil edebileceği söylenebilir. Selüloz eter genellikle sürekli salımlı matris tabletleri, mide çözünür kaplama malzemeleri, sürekli salımlı mikrokapsül kaplama malzemeleri, sürekli salımlı ilaç film malzemeleri, vb.
Sodyum karboksimetil selüloz
Karboksimetil selüloz sodyum (CMC-NA), yurtiçinde ve yurtdışında en büyük üretim ve tüketime sahip selüloz eterdir. Kloroasetik asit ile alkalizasyon ve eterleştirme yoluyla pamuk ve ahşaptan yapılmış bir iyonik selüloz eterdir. CMC-NA, yaygın olarak kullanılan bir farmasötik eksipiyandır. Genellikle katı preparatlar için bir bağlayıcı olarak kullanılır, sıvı preparatları için viskozite artan bir, kalınlaşma ve süspansiyon ajanı olarak kullanılır ve ayrıca suda çözünür bir matris ve film oluşturma malzemesi olarak da kullanılabilir. Sürekli (kontrollü) salım preparatlarında genellikle sürekli salimli ilaç filmi malzemesi ve sürekli salımlı matris tableti olarak kullanılır.
Bir farmasötik eksipiyan olarak sodyum karboksimetilselüloza ek olarak, kroskarmaloz sodyum farmasötik bir eksipiyan olarak da kullanılabilir. Krosarmaloz sodyum (CCMC-NA), bir inorganik asit katalizörü etkisi altında belirli bir sıcaklıkta (40-80 ° C) bir çapraz bağlanma maddesi ile reaksiyona giren ve saflaştırılmış karboksimetilselülozun suda çözünmeyen bir ürünüdür. Çapraz bağlama maddesi olarak propilen glikol, süksinik anhidrit, maleik anhidrit ve adipik anhidrit kullanılabilir. Krosarmaloz sodyum, oral preparatlarda tabletler, kapsüller ve granüller için bir bozucu olarak kullanılır. Kılcal ve şişme etkilerine dayanır. İyi sıkıştırılabilirliğe ve güçlü parçalanma kuvvetine sahiptir. Çalışmalar, sudaki şişme derecesinin, düşük ikame edilmiş karmelloz sodyum ve hidratlı mikrokristalin selüloz gibi yaygın parçalanmalardan daha büyük olduğunu göstermiştir.
Metilselüloz
Metil selüloz (MC), alkalizasyon ve metil klorür eterleştirmesi yoluyla pamuk ve ahşaptan yapılmış, iyonik olmayan bir selüloz tek eterdir. Metilselüloz mükemmel su çözünürlüğüne sahiptir ve pH2.0 ~ 13.0 aralığında stabildir. Farmasötik eksipiyanlarda yaygın olarak kullanılır ve dil altı tabletlerinde, kas içi enjeksiyonlarda, oftalmik preparatlar, oral kapsüller, oral süspansiyonlar, oral tabletler ve topikal preparatlarda kullanılır. Ek olarak, sürekli salimli preparatlarda MC, hidrofilik jel matrisi sürekli salım preparatları, mide çözünür kaplama malzemeleri, sürekli salımlı mikrokapsül kaplama malzemeleri, sürekli salımlı ilaç film malzemeleri, vb. Olarak kullanılabilir.
Hidroksipilmetilselüloz
Hidroksipropil metilselüloz (HPMC), pamuk ve ahşaptan alkalalizasyon, propilen oksit ve metil klorür eterleşmesi yoluyla yapılan, iyonik olmayan bir selüloz karışık eterdir. Kokusuz, tatsız, toksik olmayan, soğuk suda çözünür ve sıcak suda jelleşir. Hidroksipropil metilselüloz, son 15 yılda Çin'de üretim, dozaj ve kalitesi hızla artmakta olan bir selüloz karışık eter çeşididir. Aynı zamanda yurtiçinde ve yurtdışında en yaygın kullanılan farmasötik eksipanslardan biridir. Yıllarca tarih. Şu anda, HPMC'nin uygulanması esas olarak aşağıdaki beş yöne yansıtılmaktadır:
Biri bağlayıcı ve bozucu. Bir bağlayıcı olarak, HPMC ilacın ıslanmasını kolaylaştırabilir ve suyu emdikten sonra yüzlerce kez genişleyebilir, böylece tabletin çözünme oranını veya salım hızını önemli ölçüde artırabilir. HPMC, parçacık viskozitesini arttırabilen ve net veya kırılgan doku ile hammaddelerin sıkıştırılabilirliğini artırabilen güçlü viskoziteye sahiptir. Düşük viskoziteli HPMC, bağlayıcı ve parçalanan olarak kullanılabilir ve yüksek viskoziteli olanlar sadece cilt olarak kullanılabilir.
İkincisi, oral preparatlar için sürekli ve kontrollü bir salım malzemesidir. HPMC, sürekli salimli preparatlarda yaygın olarak kullanılan bir hidrojel matris malzemesidir. Düşük viskozite derecesi (5-50MPa · s) HPMC, bağlayıcı, viskozer ve süspansiyon ajanı olarak kullanılabilir ve yüksek viskozite derecesi (4000-100000MPa · s) HPMC, kapsüller için karışık malzeme bloke etme maddesi hazırlamak için kullanılabilir, hidrofilik jel matris sürekli dizgileri kullanılabilir. HPMC gastrointestinal sıvıda çözünür, iyi sıkıştırılabilirlik, iyi akışkanlık, güçlü ilaç yükleme kapasitesi ve pH'dan etkilenmeyen ilaç salım özellikleri avantajlarına sahiptir. Sürekli salınım hazırlama sistemlerinde son derece önemli bir hidrofilik taşıyıcı malzemedir ve genellikle sürekli salım preparatları için hidrofilik jel matris ve kaplama malzemeleri ve ayrıca gastrik yüzen preparatlar ve sürekli salımlı ilaç filmi preparatları için yardımcı malzemeler olarak kullanılır.
Üçüncüsü bir kaplama film oluşturma ajanıdır. HPMC iyi film oluşturma özelliklerine sahiptir. Onun oluşturduğu film tek tip, şeffaf ve serttir ve üretim sırasında yapışması kolay değildir. Özellikle nemi emmesi kolay ve kararsız olan ilaçlar için, bir izolasyon katmanı olarak kullanmak ilacın stabilitesini büyük ölçüde artırabilir ve filmin renk değiştirmesini önleyebilir. HPMC'nin çeşitli viskozite spesifikasyonları vardır. Doğru seçilirse, kaplanmış tabletlerin kalitesi ve görünümü diğer malzemelerden daha üstündür. Yaygın olarak kullanılan konsantrasyon% 2 ila% 10'dur.
Dördüncüsü bir kapsül malzemesi olarakdır. Son yıllarda, jelatin kapsüllere kıyasla küresel hayvan salgınlarının sık salgınlarıyla, sebze kapsülleri farmasötik ve gıda endüstrilerinin yeni sevgilisi haline gelmiştir. Amerika Birleşik Devletleri Pfizer, doğal bitkilerden HPMC'yi başarıyla çıkardı ve VCAPTM sebze kapsülleri hazırladı. Geleneksel jelatin içi boş kapsüllerle karşılaştırıldığında, bitki kapsülleri geniş uyarlanabilirlik avantajlarına, çapraz bağlama reaksiyonları ve yüksek stabilite riskine sahiptir. İlaç salım oranı nispeten kararlıdır ve bireysel farklılıklar küçüktür. İnsan vücudunda parçalanmadan sonra, emilmez ve atılabilir, madde vücuttan atılır. Depolama koşulları açısından, çok sayıda testten sonra, düşük nem koşulları altında neredeyse kırılgan değildir ve kapsül kabuğunun özellikleri yüksek nem koşulları altında hala stabildir ve bitki kapsüllerinin göstergeleri aşırı depolama koşulları altında etkilenmez. İnsanların bitki kapsüllerini anlamaları ve kamu tıbbı kavramlarının yurtiçinde ve yurtdışında dönüşümü ile, bitki kapsüllerine yönelik piyasa talebi hızla büyüyecektir.
Beşinci bir askıya alma ajanıdır. Süspansiyon tipi sıvı preparasyonu, çözünmeyen katı ilaçların bir sıvı dispersiyon ortamında dağıldığı heterojen bir dispersiyon sistemi olan yaygın olarak kullanılan bir klinik dozaj formudur. Sistemin stabilitesi, süspansiyon sıvı preparatının kalitesini belirler. HPMC kolloidal çözeltisi, katı-sıvı arayüzey gerilimini azaltabilir, katı parçacıkların yüzey serbest enerjisini azaltabilir ve heterojen dispersiyon sistemini stabilize edebilir. Mükemmel bir askıya alma ajanıdır. HPMC,% 0.45 ila% 1.0 içeriği ile göz damlası için kıvamlaştırıcı olarak kullanılır.
Hidroksipropil selüloz
Hidroksipropil selüloz (HPC), pamuk ve ahşaptan alkalizasyon ve propilen oksit eterleştirme yoluyla yapılan, iyonik olmayan bir selüloz tek eterdir. HPC genellikle 40 ° C'nin altındaki su ve çok sayıda polar çözücü içinde çözünür ve performansı hidroksipropil grubunun içeriği ve polimerizasyon derecesi ile ilişkilidir. HPC çeşitli ilaçlarla uyumlu olabilir ve iyi atalete sahiptir.
Düşük ikame edilmiş hidroksipropil selüloz (L-HPC) esas olarak tablet parçalanan ve bağlayıcı olarak kullanılır. -HPC tabletin sertliğini ve parlaklığını artırabilir ve tabletin hızlı bir şekilde parçalanmasını, tabletin iç kalitesini iyileştirmesini ve küratif etkiyi iyileştirmesini sağlayabilir.
Farmasötik alandaki tabletler, granüller ve ince granüller için bir bağlayıcı olarak yüksek oranda ikame edilmiş hidroksipropil selüloz (H-HPC) kullanılabilir. H-HPC mükemmel film oluşturma özelliklerine sahiptir ve elde edilen film plastikleştiricilerle karşılaştırılabilen sert ve elastiktir. Filmin performansı, diğer neme dirençli kaplama maddeleri ile karıştırılarak daha da geliştirilebilir ve genellikle tabletler için bir film kaplama malzemesi olarak kullanılır. H-HPC, matris sürekli salimli tabletler, sürekli salımlı topaklar ve çift katmanlı sürekli salım tabletleri hazırlamak için bir matris malzemesi olarak da kullanılabilir.
Hidroksietil selüloz
Hidroksietil selüloz (HEC), etilen oksidin alkalizasyonu ve eterleştirilmesi yoluyla pamuk ve ahşaptan yapılmış bir iyonik olmayan selüloz tek eterdir. Tıp alanında, HEC esas olarak kıvamlaştırıcı, kolloidal koruyucu ajan, yapıştırıcı, dağıtıcı, stabilizatör, askıya alma ajanı, film oluşturan ajan ve sürekli salım materyali olarak kullanılır ve topikal emülsiyonlar, merhemler, göz damlaları, ağız sıvısı, katı tablo, kapsül ve diğer dozlama formlarına uygulanabilir. Hidroksietil selüloz, ABD farmakopesi/ABD Ulusal Formülleri ve Avrupa farmakopesi, vb.
Etil selüloz
Etil selüloz (EC), en yaygın kullanılan suda çözünmeyen selüloz türevlerinden biridir. EC toksik olmayan, stabil, su, asit veya alkali çözeltisi çözünmez ve etanol ve metanol gibi organik çözücülerde çözünürdür. Yaygın olarak kullanılan çözücü, 4/1 (ağırlık) karışık çözücü olarak toluen/etanoldür. EC, ilaç sürekli salım preparatlarında çoklu kullanıma sahiptir, tablet blokerleri, yapıştırıcılar ve film kaplama malzemeleri olarak kullanılan sürekli salım preparatları için taşıyıcılar, mikrokapsüller ve kaplama film oluşturma malzemeleri olarak kullanılmış, çeşitli matris sürekli salım tabletleri hazırlamak için kullanılan bir matris malzeme filmi olarak kullanılan, kullanılmış bir malzeme, kullanılmış bir malzeme olarak kullanılır, kullanılmış bir malzeme olarak kullanılır, kullanılmış bir malzeme olarak kullanılır, karışık bir materyal olarak kullanılır, karışık bir materyal olarak kullanılır, karışık bir materyal olarak kullanılır, karışık bir materyal olarak kullanılır, karışık bir materyal olarak kullanılır, karışık bir materyal olarak kullanılır, karışık bir materyal olarak kullanılır, karışık bir malzeme olarak kullanılır. sürekli salımlı mikrokapsüller hazırlamak için kapsülleme yardımcı malzemeleri; Katı dispersiyonların hazırlanması için bir taşıyıcı malzeme olarak da yaygın olarak kullanılabilir; Farmasötik teknolojisinde film oluşturan bir madde ve koruyucu kaplama, ayrıca bir bağlayıcı ve dolgu maddesi olarak yaygın olarak kullanılır. Tabletin koruyucu kaplaması olarak, tabletin neme duyarlılığını azaltabilir ve ilacın nem, renk değişikliği ve bozulmadan etkilenmesini önleyebilir; Ayrıca yavaş salınan bir jel tabakası oluşturabilir, polimeri mikrokapsülleyebilir ve ilaç etkisinin sürekli salımını sağlayabilir.
Düşük uçlu uygulamalardan kurtulun ve dönüşümü ve yükseltmeyi hızlandırın
Özet olarak, suda çözünür sodyum karboksimetil selüloz, metil selüloz, hidroksipropil metil selüloz, hidroksipropil selüloz, hidroksietil selüloz, hidroksietil selüloz, hidroksietil selüloz, tüm kullanırlar. Film oluşturan ajanlar, kapsül malzemeleri ve askıya alma ajanları. Dünyaya baktığımızda, birkaç yabancı çokuluslu şirket (Shin-ESTU Japonya, Dow Wolfe ve Ashland Cross Dragon), gelecekte Çin'de büyük farmasötik selüloz pazarını fark etti, üretim veya birleşmeyi artırdı ve bu alandaki çabalarını artırdı. Uygulama girişi. Dow Wolfe, Çin İlaç Hazırlık Piyasasının formülasyonu, bileşenleri ve talebi üzerindeki odağını güçlendireceğini açıkladı ve uygulamalı araştırması da pazara yaklaşmaya çalışacak. Dow Chemical Wolff Selüloz Bölümü ve Amerika Birleşik Devletleri Colorcon Corporation, küresel ölçekte sürekli ve kontrollü bir serbest bırakma formülasyonu ittifakı kurdu, 9 şehirde, 15 varlık kurumunda ve 6 GMP şirketinde, çok sayıda uygulamalı araştırma profesyonelinin yaklaşık 160 ülkede müşteriye hizmet vermesi. Ashland, Pekin, Tianjin, Şangay, Nanjing, Changzhou, Kunshan ve Jiangmen'de üretim üslerine sahiptir ve Şangay ve Nanjing'deki üç teknik araştırma merkezine yatırım yapmıştır.
Çin Selüloz Derneği'nin web sitesinden istatistiklere göre, 2017 yılında selüloz eterin yurtiçi üretimi 373.000 ton ve satış hacmi 360.000 ton idi. 2017 yılında, iyonik CMC'nin gerçek satış hacmi 234.000 ton, yıllık% 18,61'lik bir artış ve İyonik olmayan CMC'nin satış hacmi, yıllık% 8,2 artışla 126.000 ton idi. HPMC (yapı malzemesi sınıfı), iyonik olmayan ürünler, HPMC (farmasötik sınıf), HPMC (gıda sınıfı), HEC, HPC, MC, HEMC vb. Yerli selüloz eter on yıldan fazla bir süredir hızla büyüdü ve üretimi dünyada ilk oldu. Bununla birlikte, çoğu selüloz eter şirketinin ürünleri esas olarak endüstrinin orta ve düşük uç alanlarında kullanılmaktadır ve katma değer yüksek değildir.
Şu anda, çoğu yerli selüloz eter işletmeleri kritik dönüşüm ve yükseltme dönemindedir. Ürün araştırma ve geliştirme çabalarını artırmaya, ürün çeşitlerini sürekli olarak zenginleştirmeye, dünyanın en büyük pazarı olan Çin'i tam olarak kullanmaya ve yabancı pazarlar geliştirme çabalarını artırmaya devam etmeli, böylece işletmeler dönüşümü ve yükseltmeyi hızla tamamlayabilir, endüstrinin orta ve üst düzey alanına girebilir ve benign ve yeşil kalkınma elde edebilirler.
Gönderme Zamanı: 15-2023 Haziran