Hidroksipropil metilselüloz (HPMC) ve metilselüloz (MC), çok yönlü özellikleri nedeniyle farmasötik uygulamalarda yaygın olarak kullanılan selüloz türevleridir. Benzerliklerine rağmen, farmasötik endüstrisinde onları farklı amaçlara uygun hale getiren kimyasal yapı, özellikler ve uygulamalarda belirgin farklılıklar vardır.
Kimyasal bileşim ve yapı
Hidroksipropil metilselüloz (HPMC):
HPMC, kimyasal olarak modifiye edilmiş bir selüloz eterdir. Selülozdan, metil klorür ve propilen oksit ile muamele edilerek türetilir, bu da metoksi (-OCH3) ve hidroksipropil (-Ch2ChHCh3) grupları selüloz omurgasına sokar. İkame (DS) ve molar ikame (MS) bu grupların oranını belirler. DS, anhidrojlukoz birimi başına ikame edilen ortalama hidroksil grup sayısını temsil ederken, MS, bağlı ortalama hidroksipropil grup sayısını gösterir.
Metilselüloz (MC):
MC başka bir selüloz eterdir, ancak HPMC'ye kıyasla daha az modifiye edilir. Selülozun metil klorür ile tedavi edilmesiyle üretilir, bu da hidroksil gruplarının metoksi grupları ile ikame edilmesine neden olur. Bu modifikasyon, MC için tipik olarak 1.3 ila 2.6 arasında değişen ikame derecesi (DS) ile ölçülür. MC'de hidroksipropil grupların olmaması onu HPMC'den ayırır.
Fiziksel Özellikler
Çözünürlük ve jelasyon:
HPMC, hem soğuk hem de sıcak suda çözünür, kolloidal bir çözelti oluşturur. Isıtma üzerine HPMC termoreversibl jelasyona uğrar, yani ısıtıldığında bir jel oluşturur ve soğutma üzerine bir çözeltiye geri döner. Bu özellik özellikle kontrollü ilaç salımında ve sulu çözeltilerde viskozite arttırıcı olarak kullanışlıdır.
MC ise soğuk suda çözünür, ancak sıcak suda çözünmez. Ayrıca termogelasyon sergiler; Bununla birlikte, jelasyon sıcaklığı genellikle HPMC'den daha düşüktür. Bu karakteristik, MC'yi daha düşük bir jelasyon sıcaklığının avantajlı olduğu belirli farmasötik uygulamalar için uygun hale getirir.
Viskozite:
Hem HPMC hem de MC, sulu çözeltilerin viskozitesini önemli ölçüde artırabilir, ancak HPMC genellikle çeşitli ikame kalıpları nedeniyle daha geniş bir viskozite aralığı sunar. Bu değişkenlik, spesifik viskozite profilleri gerektiren formülasyonlarda daha hassas kontrol sağlar.
İlaçlarda işlevsellikler
HPMC:
Kontrollü salım matrisi formülasyonları:
HPMC, kontrollü salım matris formülasyonlarında yaygın olarak kullanılır. Gastrik sıvılarla temas halinde bir jel tabakası şişme ve oluşturma yeteneği, ilaç salım oranının kontrol edilmesine yardımcı olur. Jel tabakası bir bariyer görevi görür, ilacın difüzyonunu modüle eder ve salınımını uzatır.
Film Kaplama:
Mükemmel film oluşturma özellikleri nedeniyle, HPMC tablet ve peletlerin kaplanmasında yaygın olarak kullanılmaktadır. Ürünün stabilitesini ve raf ömrünü artıran nem, oksijen ve ışığa karşı koruyucu bir bariyer sağlar. Ek olarak, HPMC kaplamaları tat maskeleme ve tabletlerin görünümünü iyileştirmek için kullanılabilir.
Tablet formülasyonlarında bağlayıcı:
HPMC ayrıca ıslak granülasyon işlemlerinde bir bağlayıcı olarak da kullanılır. Sıkıştırma sırasında toz parçacıklarının bağlanmasını kolaylaştırarak tabletlerin mekanik mukavemetini sağlar.
Asma ve kalınlaşma ajanı:
Sıvı formülasyonlarda, HPMC bir askıya alma ve kalınlaşma maddesi olarak hizmet eder. Yüksek viskozitesi, asılı parçacıkların düzgün dağılımının korunmasına yardımcı olur ve formülasyonun kıvamını geliştirir.
MC:
Tablet Bağlama:
MC, tablet formülasyonlarında bağlayıcı olarak kullanılır. Tabletlere iyi bağlanma özellikleri ve mekanik mukavemet sağlar, bu da kullanım ve depolama sırasında bütünlüklerini sağlar.
Parçalanan:
Bazı durumlarda, MC bir bozulma olarak işlev görebilir ve tabletlerin gastrik sıvılarla temas ettikten sonra daha küçük parçalara ayrılmasına yardımcı olabilir ve böylece ilaç salımını kolaylaştırabilir.
Kontrollü salım formülasyonları:
HPMC'den daha az yaygın olmasına rağmen, MC kontrollü salım formülasyonlarında kullanılabilir. Termogelasyon özellikleri, ilaçların salım profilini kontrol etmek için kullanılabilir.
Kalınlaşma ve stabilize edici ajan:
MC, çeşitli sıvı ve yarı katı formülasyonlarda kalınlaşma ve stabilize edici bir ajan olarak kullanılır. Viskoziteyi artırma yeteneği, ürünün stabilitesini ve homojenliğini korumaya yardımcı olur.
İlaçlarda belirli uygulamalar
HPMC uygulamaları:
Oftalmik hazırlıklar:
HPMC, yağlama ve viskoelastik özellikleri nedeniyle oftalmik çözeltilerde ve jellerde sıklıkla kullanılır. Nem tutma sağlar ve ilacın temas süresini oküler yüzey ile uzatır.
Transdermal Dağıtım Sistemleri:
HPMC, film oluşturma yeteneğinin deriden ilaçların verilmesi için kontrollü bir salım matrisi oluşturulmasına yardımcı olduğu transdermal yamalarda kullanılır.
Mukoadezif formülasyonlar:
HPMC'nin mukoadhesif özellikleri, uygulama bölgesindeki formülasyonun kalma süresini artırarak bukkal, burun ve vajinal ilaç dağıtım sistemleri için uygun hale getirir.
MC Uygulamaları:
Topikal formülasyonlar:
MC, kalınlaşma ve stabilize edici bir ajan olarak hareket ettiği topikal kremlerde, jellerde ve merhemlerde kullanılır, ürünün yayılabilirliğini ve tutarlılığını artırır.
Yiyecek ve Nutraceuticals:
Farmasötiklerin ötesinde, MC, gıda ve nutrazötik ürünlerde uygulamalar, kıvamlaştırıcı, emülgatör ve stabilizatör olarak bulur ve çeşitli ürünlerin dokusuna ve stabilitesine katkıda bulunur.
Özetle, HPMC ve MC, çeşitli farmasötik uygulamalar için uygun hale getiren farklı özelliklere sahip değerli selüloz türevleridir. HPMC, sıcak ve soğuk suda ikili çözünürlüğü, daha yüksek viskozite aralığı ve film oluşturma özellikleri ile özellikle kontrollü salım formülasyonları, tablet kaplamalar ve oftalmik preparatlar için tercih edilir. MC, kompozisyonda daha basit olsa da, soğuk su çözünürlüğünde ve daha düşük jelasyon sıcaklıklarında benzersiz avantajlar sunar, bu da onu belirli uygulamalarda bağlayıcı, parçalanan ve kalınlaştırıcı bir ajan olarak yararlı hale getirir. Kimyasal yapılarındaki, fiziksel özelliklerin ve işlevselliklerindeki farklılıkları anlamak, formülatörlerin farmasötik ürünlerin spesifik ihtiyaçlarını karşılamak için uygun selüloz türevini seçmelerine olanak tanır.
Zaman Post: 18-2025 Şubat