1. HPMC'nin temel özellikleri
Hypromellose, İngilizce adı hidroksipropil metilselüloz, HPMC takma adı. Moleküler formülü C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8'dir ve moleküler ağırlığı yaklaşık 86000'dir. Bu ürün, metilin bir parçası olan ve selülozun polihidroksipropil etinin bir parçası olan yarı sentetik bir materyaldir. İki yöntemle üretilebilir: biri, uygun metil selüloz derecesinin NaOH ile muamele edilmesi ve daha sonra yüksek sıcaklık ve basınç altında propilen oksit ile reaksiyona sokulmasıdır. Form, selülozun anhidroglucoz halkasına bağlanır ve ideal seviyeye ulaşabilir; Diğeri, pamuklu linter veya odun hamuru lifini kostik soda ile tedavi etmek ve bunu elde etmek için art arda metil klorür ve propilen oksit ile reaksiyona girmek ve daha sonra ince ve muntazam toz veya granül yapmak için ezilmiş. HPMC, çeşitli doğal bitki selülozudur ve aynı zamanda çok çeşitli kaynaklara sahip mükemmel bir farmasötik eksipiyandır. Şu anda, yurtiçinde ve yurtdışında yaygın olarak kullanılmaktadır ve oral ilaçlarda en yüksek kullanım oranına sahip farmasötik eksipiyanlardan biridir.
Bu ürün beyaz ila sütlü beyaz renkte, toksik olmayan ve tatsızdır ve kolayca akan granüler veya lifli toz formundadır. Hafif maruziyet ve nem altında nispeten kararlıdır. Belli bir viskoziteye sahip sütlü beyaz bir kolloidal çözelti oluşturmak için soğuk suda şişer ve çözeltinin belirli bir konsantrasyonunun sıcaklık değişiminden dolayı sol-jel iç dönüşüm fenomeni ortaya çıkabilir. % 70 alkol veya dimetil ketonda çok çözünür ve mutlak alkol, kloroform veya etoksietanda çözülmez.
Hypromelloz pH'ı 4.0 ve 8.0 arasında olduğunda, iyi bir stabiliteye sahiptir ve pH 3.0 ile 11.0 arasındayken stabil bir şekilde var olabilir. Sıcaklık 20 ° C olduğunda ve bağıl nem%80 olduğunda, 10 gün boyunca saklanır. HPMC'nin nem emilim katsayısı%6.2'dir.
Hypromeloz yapısında farklı metoksi ve hidroksipropil içeriği nedeniyle, çeşitli ürün türleri ortaya çıkmıştır. Spesifik konsantrasyonlarda, çeşitli ürün türleri spesifik viskozite ve termal jelasyon sıcaklıklarına sahiptir, bu nedenle farklı özelliklere sahiptir ve farklı amaçlar için kullanılabilir. Çeşitli ülkelerin farmakopoeleri, modeller üzerinde farklı düzenlemeler ve temsillere sahiptir: piyasada satılan ürünlerin farklı viskoziteleri ve ikame derecelerine göre Avrupa farmakopesi, notlar artı sayılarla temsil edilir ve birim MPa · s; Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi'nde, ortak ad, hipromeloz 2208 gibi her bir hipromelozun içeriğini ve tipini belirtmek için sonuna 4 basamak ekler, ilk iki basamak metoksinin yaklaşık yüzdesini temsil eder ve son iki basamak hidroksipropil yaklaşım yüzdesini temsil eder.
2. HPMC'yi suda çözme yöntemi
2.1 Sıcak su yöntemi
Hypromelloz sıcak suda çözünmediğinden, başlangıçta sıcak suya eşit olarak dağılabilir ve sonra soğutulabilir. İki tipik yöntem aşağıdaki gibi tanımlanmıştır:
(1) Kabın içine gerekli miktarda sıcak su koyun ve yaklaşık 70 ° C'ye ısıtın, bu ürünü yavaş yavaş yavaş karıştırma altına ekleyin, başlangıçta, bu ürün suyun yüzeyinde yüzer ve daha sonra yavaş yavaş bir bulamaç oluşturur ve bulamaçları karıştırır.
(2) Gerekli su miktarının 1/3 veya 2/3'ünü konteynere ekleyin ve sıcak su bulamacağı hazırlamak için ürünü dağıtmak için 70 ° C'ye ısıtın, daha sonra bir bulamaçtaki sıcak su siltleri olana kadar kalan soğuk su veya buz suyu ekleyin, karışım karıştırıldıktan sonra soğutulur.
2.2 Toz karıştırma yöntemi
Toz parçacıkları, eşit veya daha fazla miktarda diğer tozlu bileşenlerle kuru karıştırılarak tamamen dağılır ve daha sonra su içinde çözündürülür. Şu anda, hipromeloz aglomerasyon olmadan çözülebilir.
3. HPMC'nin avantajları
3.1 Soğuk suda çözünürlük
40 ° C veya% 70 etanolün altındaki soğuk suda çözünür, temelde 60 ° C'nin üzerindeki sıcak suda çözünmez, ancak jellenebilir.
3.2 Kimyasal İnertlik
Hypromeloz (HPMC) bir tür iyonik olmayan selüloz eterdir. Çözeltisinin iyonik yükü yoktur ve metal tuzları veya iyonik organik bileşiklerle etkileşime girmez. Bu nedenle, diğer eksipanslar hazırlık işlemi sırasında onunla tepki vermez.
3.3 İstikrar
Asit ve alkali için nispeten kararlıdır ve viskozitede belirgin bir değişiklik olmadan pH 3 ve 1L arasında uzun süre saklanabilir. Sulu hipromeloz çözeltisi (HPMC) anti-fener etkisine sahiptir ve uzun süreli depolama sırasında iyi viskozite stabilitesini koruyabilir. Eksipiyanlar olarak HPMC kullanan ilaçlar, geleneksel eksipiyanlar (dekstrin, nişasta, vb.) Kullananlardan daha iyi kalite stabilitesine sahiptir.
3.4 Viskozite Ayarlanabilirliği
HPMC'nin farklı viskozite türevleri farklı oranlara göre karıştırılabilir ve viskozitesi belirli kurallara göre değişebilir ve iyi bir doğrusal ilişkiye sahiptir, böylece oran gereksinimlere göre seçilebilir.
3.5 Metabolik Atalet
HPMC vücutta emilmez veya metabolize edilmez ve ısı sağlamaz, bu nedenle güvenli bir farmasötik hazırlık eksipiyanıdır.
3.6 Güvenlik
Genellikle HPMC'nin toksik olmayan ve tahriş edici olmayan bir malzeme olduğuna inanılmaktadır. Fareler için medyan ölümcül doz 5g/kg'dır ve sıçanlar için medyan ölümcül doz 5.2g/kg'dır. Günlük dozlar insanlar için zararsızdır.
4 HPMC'nin hazırlıkta uygulanması
4.1 film kaplama malzemesi ve film oluşturma malzemesi olarak
Film kaplı tablet malzemesi olarak hipromeloz (HPMC) kullanılarak, şeker kaplı tabletler gibi geleneksel kaplanmış tabletlerle karşılaştırıldığında, kaplanmış tabletler ilaç ve görünümün tadını maskelemede belirgin bir avantaj yoktur, ancak sertlikleri ve fahişeleri, nem emilimi, dağılma, ağırlık kazancı ve diğer kalite göstergeleri daha iyidir. Bu ürünün düşük viskoziteli derecesi, tabletler ve haplar için suda çözünür bir film kaplama malzemesi olarak kullanılır ve yüksek viskoziteli sınıf, organik çözücü sistemleri için bir film kaplama malzemesi olarak kullanılır. Konsantrasyon genellikle% 2.0 ila% 20'dir.
4.2 bağlayıcı ve bozucu olarak
Bu ürünün düşük viskoziteli derecesi, tabletler, haplar ve granüller için bir bağlayıcı ve parçalanan olarak kullanılabilir ve yüksek viskoziteli derecesi sadece bir bağlayıcı olarak kullanılabilir. Dozaj farklı modellere ve gereksinimlere göre değişir. Genel olarak, kuru granülasyon tabletleri için bağlayıcı dozu%5'tir ve ıslak granülasyon tabletleri için bağlayıcı dozu%2'dir.
4.3 askıya alınan ajan olarak
Askıyan ajan, askıya alma maddesinde kullanıldığında parçacıkların sedimantasyon hızını yavaşlatabilen hidrofilikliğe sahip viskoz bir jel maddesidir ve parçacıkların bir topa toplanmasını ve daralmasını önlemek için parçacıkların yüzeyine bağlanabilir. Asma ajanları askıya alınmada hayati bir rol oynar. HPMC, mükemmel bir askıya alan ajan çeşittir ve çözünmüş kolloidal çözeltisi, sıvı katı arayüzün gerginliğini ve küçük katı parçacıklar üzerindeki serbest enerjiyi azaltabilir, böylece heterojen dağılım sisteminin stabilitesini artırabilir. Bu ürünün yüksek viskoziteli derecesi, bir askıya alma maddesi olarak hazırlanan süspansiyon tipi bir sıvı preparatı olarak kullanılır. İyi bir askıya alma etkisine sahiptir, yeniden dağıtılması kolaydır, duvara yapışmaz ve ince flokülasyonlu parçacıklara sahiptir. Olağan dozaj% 0.5 ila% 1.5'tir.
4.4 Bir engelleyici olarak, sürekli salım ajanı ve gözenek oluşturan ajan
Bu ürünün yüksek viskoziteli derecesi, karışık malzeme matrisi sürekli salimli tabletler için hidrofilik jel matris sürekli salimli tabletler, blokerler ve kontrollü salım ajanları hazırlamak için kullanılır ve ilaç salımını geciktirme etkisine sahiptir. Kullanım konsantrasyonu% 10 ~% 80 (w /w). Düşük viskoziteli dereceler, sürekli salım veya kontrollü salım preparatları için gözenek oluşturan ajanlar olarak kullanılır. Bu tip tabletin terapötik etkisi için gerekli olan başlangıç dozu hızlı bir şekilde elde edilebilir ve daha sonra sürekli salım veya kontrollü salınım etkisi uygulanabilir ve vücutta etkili kan ilacı konsantrasyonu korunur. Hypromellose su ile karşılaştığında, bir jel tabakası oluşturmak için nemlendirir. Matris tabletinden ilaç salımı mekanizması esas olarak jel tabakasının difüzyonunu ve jel tabakasının erozyonunu içerir.
4.5 Koruyucu Tutkal Gezgin ve Kolloid Olarak
Bu ürün kıvamlaştırıcı olarak kullanıldığında, yaygın olarak kullanılan konsantrasyon%0.45 ~%1.0'dır. Bu ürün ayrıca hidrofobik tutkalın stabilitesini artırabilir, koruyucu bir kolloid oluşturabilir, partiküllerin aglomerasyon ve aglomerasyon yapmasını önleyebilir, böylece tortu oluşumunu inhibe edebilir ve normal konsantrasyonu%0.5 ~%1.5'tir.
4.6 Kapsüller için kapsül malzemesi
Genellikle kapsül kapsül kapsül malzemesi jelatine dayanır. Jelatin kapsül kabuğunun üretim süreci basittir, ancak neme ve oksijene duyarlı ilaçlara karşı zayıf koruma, düşük ilacı çözme oranı ve depolama sırasında kapsül kabuğunun gecikmiş parçalanması gibi bazı problemler ve fenomenler vardır. Bu nedenle, jelatin kapsüllerin yerine geçen hipromeloz, kapsüllerin biçimlendirilebilirliğini ve kullanım etkisini artıran ve yurtiçinde ve yurtdışında yaygın olarak desteklenen kapsüllerin hazırlanmasında kullanılır.
4.7 Biyolojik olarak
Biyolojik mukozaya yapışma yoluyla biyoadezleyici polimerlerle eksipiyanların kullanılması, preparat ve mukoza arasındaki temasın sürekliliğini ve sıkışmasını arttırır, böylece ilaç terapötik amaçlar elde etmek için mukoza tarafından yavaşça salınır ve emilir. Şu anda yaygın olarak kullanılmaktadır, burun boşluğu, oral mukoza ve diğer parçalar hastalıklarını tedavi etmek için kullanılmaktadır. Gastrointestinal biyolojik olarak teknoloji, son yıllarda geliştirilen yeni bir ilaç dağıtım sistemidir. Sadece gastrointestinal sistemdeki farmasötik preparatların kalma süresini uzatmakla kalmaz, aynı zamanda emilim bölgesindeki ilaç ve hücre zarı arasındaki temas performansını iyileştirir, hücre zarının akışkanlığını değiştirir, ilacın bağırsak epitel hücrelerine penetrasyonunu arttırır, böylece ilacın biyoAvayabilirliğini iyileştirir.
4.8 Topikal jel olarak
Cilt için yapışkan bir hazırlık olarak, jel güvenlik, güzellik, kolay temizlik, düşük maliyet, basit hazırlık işlemi ve ilaçlarla iyi uyumluluk gibi bir dizi avantaja sahiptir. yön.
Zaman Post: Şubat-14-2025