Sabit kapsüller/HPMC içi boş kapsüller/sebze kapsülleri/yüksek verimli API ve neme duyarlı bileşenler/film bilimi/sürekli salım kontrolü/OSD mühendislik teknolojisi….
Olağanüstü maliyet etkinliği, göreceli üretim kolaylığı ve dozaj, oral katı dozaj (OSD) ürünlerinin hasta kontrolü kolaylığı, ilaç geliştiricileri için tercih edilen uygulama biçimi olmaya devam etmektedir.
2019 yılında ABD Gıda ve İlaç İdaresi tarafından onaylanan 38 yeni küçük molekül varlığından (NME) 26'sı OSD1 idi. 2018 yılında, Kuzey Amerika pazarında CMO'lar tarafından ikincil işlemeye sahip OSD markalı ürünlerin piyasa geliri yaklaşık 7,2 milyar dolar idi. Küçük molekül dış kaynak kullanımı pazarının 20243'te 69 milyar ABD Doları'nı aşması bekleniyor. Bu verilerin tümü, oral katı dozaj formlarının (OSD'lerin) devam edeceğini göstermektedir.
Tabletler hala OSD pazarına hakim, ancak sert kapsüller giderek daha çekici bir alternatif haline geliyor. Bu kısmen kapsüllerin bir uygulama modu olarak güvenilirliğinden, özellikle yüksek güçlü antitümör API'larına sahip olanlardan kaynaklanmaktadır. Kapsüller hastalar için daha samimidir, hoş olmayan kokuları ve zevkleri maskeler ve yutması daha kolaydır, diğer dozaj formlarından önemli ölçüde daha iyidir.
Lonza kapsülleri ve sağlık bileşenlerinin ürün müdürü Julien Lamps, sert kapsüllerin tabletler üzerindeki çeşitli avantajlarını tartışıyor. Hidroksipropil metilselüloz (HPMC) içi boş kapsüllere ilişkin anlayışlarını ve bitki türevi ilaçlara olan tüketici talebini karşılarken ilaç geliştiricilerin ürünlerini optimize etmelerine nasıl yardımcı olabileceklerini paylaşıyor.
Sabit Kapsüller: Hasta uyumluluğunu iyileştirin ve performansı optimize edin
Hastalar genellikle tadı veya kötü kokan ilaçlarla mücadele eder, yutulması zordur veya olumsuz etkileri olabilir. Bunu göz önünde bulundurarak, kullanıcı dostu dozaj formları geliştirmek hastanın tedavi rejimlerine uymasını artırabilir. Sert kapsüller hastalar için çekici bir seçenektir, çünkü tadı ve kokuyu maskelemeye ek olarak, daha az sıklıkta alınabilir, tablet yükünü azaltabilir ve daha iyi serbest bırakma sürelerine sahip olabilirler.
Örneğin API'yi mikropelleştirerek bir ilacın salım davranışı üzerinde daha iyi kontrol, doz dökülmesini önleyebilir ve yan etkileri azaltabilir. İlaç geliştiricileri, çok taraflı teknolojinin kapsüllerle birleştirilmesinin, kontrollü salım API işlemenin esnekliğini ve etkinliğini arttırdığını buluyor. Aynı kapsülde farklı API'ler içeren peletleri bile destekleyebilir, bu da çoklu ilaçların farklı dozlarda eşzamanlı olarak uygulanabileceği ve dozlama frekansını daha da azaltabileceği anlamına gelir.
Bu formülasyonların multipartikat sistem4, ekstrüzyon sferonizasyon API3 ve sabit doz kombinasyon sistemi5 dahil farmakokinetik ve farmakodinamik davranışları, geleneksel formülasyonlara kıyasla daha iyi tekrarlanabilirlik göstermiştir.
Hasta uyumundaki bu potansiyel iyileşme ve etkinlikten dolayı, sert kapsüllerde kapsüllenen granüler API'lara olan pazar talebinin büyümeye devam etmesidir.
Polimer tercihi:
Sert jelatin kapsülleri değiştirmek için sebze kapsüllerine duyulan ihtiyaç
Geleneksel sert kapsüller jelatinden yapılmıştır, ancak jelatin sert kapsüller higroskopik veya neme duyarlı içeriklerle karşılaşırken zorluklar yaratabilir. Jelatin, çözünme davranışını etkileyen ve esnekliğini korumak için nispeten yüksek bir su içeriğine sahip, ancak API'ler ve eksipiyanlar ile su alışverişi yapabilen çapraz bağlama reaksiyonlarına eğilimli olan hayvandan türetilen bir yan üründür.
Kapsül materyalinin ürün performansı üzerindeki etkisine ek olarak, giderek daha fazla hasta sosyal veya kültürel nedenlerle hayvan ürünlerini yutmaya isteksizdir ve bitki türevi veya vegan ilaçları arar. Bu ihtiyacı karşılamak için, ilaç şirketleri hem güvenli hem de etkili olan bitki tabanlı alternatifler geliştirmek için yenilikçi doz rejimlerine yatırım yapmaya devam etmektedir. Malzeme bilimindeki ilerlemeler, bitki türevi içi boş kapsülleri mümkün kılmıştır, hastalara jelatin kapsüllerin avantajlarına ek olarak hayvandan türetilmemiş bir seçenek sunar-beyazlık, üretim kolaylığı ve maliyet etkinliği.
Daha iyi çözünme ve uyumluluk için:
HPMC uygulaması
Şu anda, jelatin için en iyi alternatiflerden biri, ağaç liflerinden türetilmiş bir polimer olan hidroksipropil metilselüloz (HPMC).
HPMC, jelatinden daha az kimyasal olarak inerttir ve ayrıca jelatin6'dan daha az suyu emer. HPMC kapsüllerinin düşük su içeriği, bazı durumlarda formülasyonun kimyasal ve fiziksel stabilitesini iyileştirebilen, raf ömrünü uzatabilir ve higroskopik API'lerin ve eksipiyanların zorluklarını kolayca karşılayabilen kapsül ve içerik arasındaki su değişimini azaltır. HPMC içi boş kapsüller sıcaklığa karşı duyarsızdır ve saklanması ve taşınması daha kolaydır.
Yüksek verimli API'lerin artmasıyla, formülasyonlar için gereksinimler giderek daha karmaşık hale geliyor. Şimdiye kadar, ilaç geliştiricileri, geleneksel jelatin kapsüllerin yerini almak için HPMC kapsüllerinin kullanımını keşfetme sürecinde çok olumlu sonuçlar elde ettiler. Aslında, HPMC kapsülleri, çoğu ilaç ve eksipiyanlarla iyi uyumlulukları nedeniyle klinik çalışmalarda genellikle tercih edilmektedir7.
HPMC kapsül teknolojisindeki sürekli iyileştirmeler, ilaç geliştiricilerinin çözünme parametrelerinden ve oldukça güçlü bileşikler de dahil olmak üzere çok çeşitli NME'lerle uyumluluğundan daha iyi yararlanabildikleri anlamına gelir.
Jelling maddesi olmayan HPMC kapsülleri, iyon ve pH bağımlılığı olmadan mükemmel çözünme özelliklerine sahiptir, böylece hastalar ilacı aç karnına veya yemeklerle alırken aynı terapötik etkiyi elde edecektir. Şekil 1. 8'de gösterildiği gibi
Sonuç olarak, çözülmedeki iyileştirmeler, hastaların dozlarını planlama konusunda hiçbir sıkıntıya sahip olmalarına izin verebilir, böylece uyumluluğu artırabilir.
Ek olarak, HPMC kapsül membran çözeltilerinde sürekli inovasyon, sindirim sisteminin belirli alanlarında bağırsak korumasını ve hızlı salımını, bazı terapötik yaklaşımlar için hedeflenen ilaç iletimini de sağlayabilir ve HPMC kapsüllerinin potansiyel uygulamalarını daha da artırabilir.
HPMC kapsülleri için bir başka uygulama yönü, pulmoner uygulama için inhalasyon cihazlarıdır. Hepatik birinci geçiş etkisinden kaçınarak ve astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) gibi hastalıkları hedeflerken bu uygulama biçimiyle daha doğrudan bir uygulama yolu sağlayarak biyoyararlanım nedeniyle piyasa talebi büyümeye devam etmektedir.
İlaç üreticileri her zaman solunum hastalıkları için uygun maliyetli, hasta dostu ve etkili tedaviler geliştirmek ve bazı merkezi sinir sistemi (CNS) hastalıkları için inhale ilaç verme tedavilerini keşfetmek istiyorlar. Talep artıyor.
HPMC kapsüllerinin düşük su içeriği, onları higroskopik veya suya duyarlı API'ler için ideal hale getirir, ancak formülasyon ve içi boş kapsüller arasındaki elektrostatik özellikler de gelişim boyunca dikkate alınmalıdır.
Son Düşünceler
Membran bilimi ve OSD mühendislik teknolojisinin geliştirilmesi, bazı formülasyonlarda jelatin kapsüllerinin yerini alması için HPMC kapsüllerinin temelini oluşturdu ve ürün performansını optimize etmede daha fazla seçenek sundu. Ek olarak, tüketici tercihlerine artan vurgu ve ucuz inhale ilaçlara yönelik artan talep, neme duyarlı moleküllerle daha iyi uyumluluğa sahip içi boş kapsüllere olan talebi artırmıştır.
Bununla birlikte, membran malzemesinin seçimi, ürünün başarısını sağlamak için anahtardır ve jelatin ve HPMC arasındaki doğru seçim sadece doğru uzmanlıkla yapılabilir. Membran materyalinin doğru seçimi sadece etkinliği iyileştirmek ve olumsuz reaksiyonları azaltmakla kalmaz, aynı zamanda bazı formülasyon zorluklarının üstesinden gelmeye yardımcı olur.
Gönderme Zamanı: Şub-20-2025