Joseph Brama, 18. yüzyılın sonlarında kurşun boruların üretimi için ekstrüzyon sürecini icat etti. 19. yüzyılın ortalarına kadar, plastik endüstrisinde sıcak erimiş ekstrüzyon teknolojisi kullanılmaya başladı. İlk olarak elektrik telleri için yalıtım polimer kaplamalarının üretiminde kullanıldı. Bugün sıcak eriyik ekstrüzyon teknolojisi sadece polimer ürünlerinin üretiminde değil, aynı zamanda polimerlerin kendilerinin üretilmesinde ve karıştırılmasında da yaygın olarak kullanılmaktadır. Şu anda, plastik torbalar, plastik tabakalar ve plastik borular dahil olmak üzere plastik ürünlerin yarısından fazlası bu işlem kullanılarak üretilmektedir.
Daha sonra, bu teknoloji yavaş yavaş ilaç alanında ortaya çıktı ve yavaş yavaş vazgeçilmez bir teknoloji haline geldi. Şimdi insanlar granüller, sürekli salimli tabletler, transdermal ve transmukozal ilaç dağıtım sistemi vb. Hazırlamak için sıcak erimiş ekstrüzyon teknolojisi kullanıyor. İnsanlar neden şimdi bu teknolojiyi tercih ediyorlar? Bunun nedeni, esas olarak geçmişteki geleneksel üretim süreciyle karşılaştırıldığında, sıcak eriyik ekstrüzyon teknolojisinin aşağıdaki avantajları vardır:
Kötü çözünür ilaçların çözünme oranını iyileştirin
Sürekli salım formülasyonlarının hazırlanmasının avantajları vardır
Doğru konumlandırma ile gastrointestinal salım ajanlarının hazırlanması
Expipian sıkıştırılabilirliğini iyileştirin
Dilimleme işlemi bir adımda gerçekleştirilir
Mikropeletlerin hazırlanması için yeni bir yol açın
Bunlar arasında, selüloz eter bu süreçte önemli bir rol oynar, içinde selüloz eterimizin uygulanmasına bir göz atalım!
Etil selüloz kullanımı
Etil selüloz bir tür hidrofobik eter selülozdur. Farmasötik alanda, şimdi aktif maddelerin, solvent ve ekstrüzyon granülasyonunun, tablet borularının ve kontrollü salım tabletleri ve boncuklar için bir kaplama olarak mikrokapsülasyonda kullanılmaktadır. Etil selüloz çeşitli moleküler ağırlıkları artırabilir. Cam geçiş sıcaklığı 129-133 santigrat derecedir ve kristal erime noktası eksi 180 santigrat derecedir. Etil selüloz ekstrüzyon için iyi bir seçimdir, çünkü cam geçiş sıcaklığının üzerinde ve bozunma sıcaklığının altında termoplastik özellikler sergiler.
Polimerlerin cam geçiş sıcaklığını düşürmek için en yaygın yöntem plastikleştiriciler eklemektir, böylece düşük sıcaklıkta işlenebilir. Bazı ilaçlar plastikleştirici olarak hareket edebilir, bu nedenle ilaç formülasyon işlemi sırasında plastikleştiricileri yeniden eklemeye gerek yoktur. Örneğin, ibuprofen ve etil selüloz içeren ekstrüde edilmiş filmlerin, sadece etil selüloz içeren filmlerden daha düşük bir cam geçiş sıcaklığına sahip olduğu bulunmuştur. Bu filmler laboratuvarda birlikte dönen ikiz vidalı ekstrüderlerle yapılabilir. Araştırmacılar ayrıca bir toz haline getirdiler ve daha sonra termal analiz yaptılar. İbuprofen miktarının artmasının cam geçiş sıcaklığını düşürebileceği ortaya çıktı.
Başka bir deney, etilselüloz ve ibuprofen mikromatrislerine hidrofilik eksipiyanlar, hipromeloz ve ksantan sakızı eklemekti. Sıcak erimiş ekstrüzyon tekniği tarafından üretilen mikromatrix'in ticari olarak mevcut ürünlerden daha sabit bir ilaç emme düzenine sahip olduğu sonucuna varılmıştır. Araştırmacılar, mikromatrix'i birlikte döndürücü bir laboratuvar kurulumu ve 3 mm silindirik kalıp ile çift vidalı bir ekstrüder kullanarak ürettiler. Elle kesilmiş ekstrüde tabakalar 2 mm uzunluğundaydı.
Hipromeloz kullanımı
Hidroksipropil metilselüloz, soğuk suda şeffaf veya hafif bulutlu bir kolloidal çözeltiye şişen hidrofilik bir selüloz eterdir. Sulu çözelti yüzey aktivitesi, yüksek şeffaflık ve kararlı performansa sahiptir. Çözünürlük viskoziteye göre değişir. Viskozite ne kadar düşük olursa, çözünürlük o kadar büyük olur. Farklı spesifikasyonlara sahip hidroksipropil metilselülozun özellikleri farklıdır ve sudaki çözünmesi pH değerinden etkilenmez.
Farmasötik endüstrisinde, genellikle kontrollü salım matrisi, tablet kaplama işleme, yapışkan granülasyon, vb. Yüksek cam geçiş sıcaklığı ve düşük bozunma sıcaklığı nedeniyle, sıcak eriyik ekstrüzyon teknolojisinde yaygın olarak kullanılmamaktadır. Kullanım kapsamını genişletmek için, bir yöntem sadece iki akademisyenin söylediği gibi formülasyon sürecinde büyük miktarda plastikleştirici birleştirmek ve plastikleştirici ağırlığı en az%30 olan bir ekstrüzyon matris formülasyonu kullanmaktır.
Etilselüloz ve hidroksipropilmetilselüloz, ilaçların verilmesinde benzersiz bir şekilde birleştirilebilir. Bu dozaj formlarından biri, etilselülozu dış tüp olarak kullanmak ve daha sonra ayrı ayrı bir hipromeloz derecesi hazırlamaktır. Temel selüloz çekirdeği.
Etilselüloz tüpü, laboratuvarda bir birlikte döndürücü makinede sıcak erimiş ekstrüzyon kullanılarak üretilir ve bir metal halka kalıp tüpü takan, çekirdeği montajı eriyene kadar elle ısıtarak homojenleştirme izler. Çekirdek malzeme daha sonra boru hattına manuel olarak beslenir. Bu çalışmanın amacı, bazen hidroksipropil metilselüloz matris tabletlerinde meydana gelen patlamanın etkisini ortadan kaldırmaktı. Araştırmacılar, aynı viskozitenin hidroksipropil metilselüloz için salım hızında fark bulamadılar, ancak hidroksipropil metilselülozun metilselüloz ile değiştirilmesi daha hızlı bir salım oranı ile sonuçlandı.
Görünüm
Sıcak eriyik ekstrüzyonu farmasötik endüstrisinde nispeten yeni bir teknoloji olmasına rağmen, çok dikkat çekti ve birçok farklı dozaj formunun ve sisteminin üretimini geliştirmek için kullanıldı. Hot-Melt ekstrüzyon teknolojisi, yurtdışında katı dispersiyon hazırlamak için önde gelen teknoloji haline geldi. Teknik ilkeleri birçok hazırlık yöntemine benzer ve diğer endüstrilerde yıllardır uygulanmış ve çok fazla deneyim biriktirdiğinden, geniş kalkınma beklentileri vardır. Araştırmanın derinleşmesiyle, uygulamasının daha da genişletileceğine inanılmaktadır. Aynı zamanda, sıcak erimiş ekstrüzyon teknolojisinin ilaçlarla daha az teması ve yüksek derecede otomasyon vardır. İlaç endüstrisine geçişten sonra, GMP dönüşümünün nispeten hızlı olacağına inanılmaktadır.
Zaman Post: Şubat-14-2025